areniclina: uma mão amiga para fumantes para parar de fumar JIMMY B, WADHWA T, KHERA K, JOSE J, SARAVU K.
Dept. of Pharmacy Practice & Dept. de medicina. Faculdade Manipal de Ciências Farmacêuticas, Manipal University, Manipal, India
Endereço para correspondência :
Jimmy Jose. Departamento de Farmácia, Faculdade Manipal de Ciências Farmacêuticas, Manipal University, Manipal 576 104, Karnataka, Índia. Tel .: 91-820-2922403; fax no: 91-820-2571998. e-mail: jimmy_jose2001@yahoo.com
Como citar este artigo:
JIMMY B, WADHWA T, KHERA K, JOSE J, SARAVU K .. VARENICLINE: UMA AJUDA À MÃO PARA OS FUMANTES PARA SAIR DO FUMO. Jornal de Pesquisa Clínica e Diagnóstica [serial online] 2007 abril [citado: 2018 16 de agosto]; 1: 84-86. Disponível em
http://www.jcdr.net/back_issues.asp?issn=0973-709x&year=2007&month=April&volume=1&issue=2&page=84-86&id=62
Introdução
O tabagismo é uma das principais causas de doenças e mortes evitáveis em todo o mundo e representa 8,8% das mortes globais a cada ano (1) . Várias condições de doença também têm sido relacionadas ao tabagismo, incluindo doença cardiovascular, doença pulmonar obstrutiva crônica, muitos tipos de câncer (pulmão, boca, esôfago, bexiga, pâncreas, estômago, cervical e outros) e complicações relacionadas à gravidez (2) . A cessação do tabagismo confere grandes benefícios à saúde para homens e mulheres de todas as idades.
A base da farmacoterapia eficaz para a dependência da nicotina é imitar ou substituir os efeitos da nicotina. Diferentes classes de drogas para a dependência do tabaco incluem agonistas do recetor nicotínico e inibidores da recaptação noradrenérgica dopaminérgica, como a bupropiona (3) .
Os compostos que atuam como agonistas parciais de alfa-4-beta-2 acetilcolina nicotínicos (4β2 nAChR) e simultaneamente bloqueiam a ação da nicotina (4) , (5) oferecem uma nova abordagem particularmente promissora para ajudar os fumantes a parar. A vareniclina é uma nova medicação oral para cessação do tabagismo, que possui essa propriedade e foi aprovada para uso em 10 de maio de 2006. Vareniclina (6,7,8,9-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino [2,3- h] (3)benazaprina) é um agonista parcial dos receptores alfa-4-beta-2 acetilcolina nicotínicos (nAChRs).
QUÍMICA
Mecanismo de Ação A
vareniclina é um agonista parcial que se liga ao Δ4β2 nAChR com maior afinidade que a nicotina. Esses nAChRs específicos são postulados como responsáveis pelo aumento da liberação de dopamina quando ativados pela nicotina, levando à dependência do núcleo accumbens e do córtex pré-frontal do cérebro. Durante a cessação do tabagismo, devido à abstinência da nicotina, os níveis de dopamina tornam-se baixos, o que está associado aos desejos que muitas vezes levam os pacientes à recaída. A vareniclina bloqueia a ligação da nicotina e estimula a atividade mediada pelo receptor e, portanto, a liberação de dopamina, mas em menor grau do que a nicotina.
A ação desses agonistas parciais do receptor nicotínico fornece um nível baixo a moderado de estimulação da dopamina para reduzir os sintomas de fissura e abstinência, e o menor nível de liberação de dopamina pode ser menos dependente do que os intermitentes na liberação de dopamina pela nicotina inalada (4) sem treino .
Farmacocinética
A vareniclina é rapidamente absorvida pela mucosa gástrica, atingindo um pico de concentração plasmática em cerca de 4 horas. Com a dose diária, as concentrações plasmáticas atingem um estado estacionário após 4 dias. A vareniclina tem uma meia-vida de 17 a 24 horas; é minimamente metabolizado e é excretado praticamente inalterado pelos rins (92%). Os dois metabolitos secundários são a vareniclina N-cabamil glucuronido e a 2-hidroxi-varenilina, que representam 3% e 4%, respectivamente. Perfis farmacocinéticos em fumantes e não fumantes não diferem (6)